喜樹(shù)堿

【參數(shù)說(shuō)明】

中文名：喜樹(shù)堿

中文別名：4-乙基-4-羥基-1H-吡喃[3’,4’：6,7]氮茚[1,2]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮;(+)-喜樹(shù)堿;(S)-(+)-喜樹(shù)堿;黃岑苷;5,6,7-三羥黃酮-7-葡萄糖醛酸酯;貝加靈;(+)-喜樹(shù)堿;5,6,7-三羥黃酮-7-葡萄糖醛酸酯

英文名：Camptothecin

供應(yīng)商：遠(yuǎn)慕標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)照品網(wǎng)

CAS號(hào)：7689-03-4

分子式：C20H16N2O4

分子量：348.35200

密度：1.51 g/cm3

熔點(diǎn)：260 °C (dec.)(lit.)

沸點(diǎn)：264oC閃點(diǎn)：411.6oC

折射率：1.787

性狀：淡黃色晶體粉末

含量：≥98

規(guī)格：20mg

屬性：中檢所對(duì)照品

保存：2-8℃

【CAS：7689-03-4｜喜樹(shù)堿】詳細(xì)說(shuō)明

【生產(chǎn)方法】

本品是由珙桐科旱蓮屬植物喜樹(shù)的根、皮、果實(shí)提取制得的生物堿。也可合成生產(chǎn)。將喜樹(shù)果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小時(shí)，收集滲漉液，減壓濃縮回收乙醇。濃縮液靜置取清液，用氯仿提取，提取液蒸餾回收氯仿至干，再加甲醇溶液，冷卻過(guò)濾，濾餅為喜樹(shù)堿粗品，粗品用甲醇-氯仿混合溶劑重結(jié)晶，得喜樹(shù)堿。對(duì)生藥喜樹(shù)果汁，總收率0.03-0.04%。

【藥理作用】

本品是從我國(guó)特有的珙桐科植物喜樹(shù)中提取的一種生物堿。它選擇性抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ(TopoⅠ)，與TopoⅠ-DNA形成的復(fù)合物結(jié)合，穩(wěn)定此復(fù)合物，從而使斷裂的DNA鏈不能重新接合，阻止DNA復(fù)制及RNA合成，為細(xì)胞周期S期特異性藥物，對(duì)G0期細(xì)胞無(wú)作用，對(duì)G1、G2與M期細(xì)胞有輕微殺傷力。另外，它還能直接破壞DNA結(jié)構(gòu)。實(shí)驗(yàn)證明，本品對(duì)多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用，與常用抗腫瘤藥物無(wú)交叉耐藥。

主要用于消化道腫瘤，對(duì)胃癌、直腸及結(jié)腸癌療效較好，可提高晚期胃癌手術(shù)切除機(jī)會(huì)。對(duì)頭頸部圓柱型腺癌、膀胱癌和肺腺癌有一定的療效。對(duì)原發(fā)性肝癌可使腫瘤縮小，喜樹(shù)堿乳劑靜脈注射可使肝癌手術(shù)切除機(jī)會(huì)增加，對(duì)惡性葡萄胎及絨毛膜上皮癌亦有效。

喜樹(shù)堿是從珙桐科落葉植物喜樹(shù)的種子或根皮中提出的一種生物堿，能直接破壞DNA結(jié)構(gòu)與DNA結(jié)合而使DNA易受內(nèi)切酶的攻擊，同時(shí)抑制DNA聚合酶而影響DNA的復(fù)制，主要對(duì)增殖細(xì)胞敏感，為細(xì)胞周期特異性藥物，作用于S期，對(duì)G1、G2與M期細(xì)胞有輕微的殺傷力。對(duì)多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用，與常用抗腫瘤藥無(wú)交叉耐藥性，與甘草酸單胺鹽合用，能降低毒性而不降低療效。外用治療銀屑病的機(jī)制是能抑制分裂較快角質(zhì)形成細(xì)胞的有絲分裂，使增生的棘細(xì)胞層變薄，角化不全消失，顆粒層恢復(fù)形成而達(dá)到治療作用。

【用途】

抗癌藥：用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、頭頸部圓柱瘤型癌和膀胱癌。

用于治療胃癌、腸癌、慢性粒細(xì)胞型和急性白血病等。

不可逆轉(zhuǎn)地的結(jié)合到DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I復(fù)合物上，影響細(xì)胞周期進(jìn)程。

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