【參數(shù)說明】
中文名:喜樹堿
中文別名:4-乙基-4-羥基-1H-吡喃[3’,4’:6,7]氮茚[1,2]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮;(+)-喜樹堿;(S)-(+)-喜樹堿;黃岑苷;5,6,7-三羥黃酮-7-葡萄糖醛酸酯;貝加靈;(+)-喜樹堿;5,6,7-三羥黃酮-7-葡萄糖醛酸酯
英文名:Camptothecin
供應(yīng)商:遠(yuǎn)慕標(biāo)準(zhǔn)品對照品網(wǎng)
CAS號:7689-03-4
分子式:C20H16N2O4
分子量:348.35200
密度:1.51 g/cm3
熔點:260 °C (dec.)(lit.)
沸點:264oC閃點:411.6oC
折射率:1.787
性狀:淡黃色晶體粉末
含量:≥98
規(guī)格:20mg
屬性:中檢所對照品
保存:2-8℃
【CAS:7689-03-4|喜樹堿】詳細(xì)說明
【生產(chǎn)方法】
本品是由珙桐科旱蓮屬植物喜樹的根、皮、果實提取制得的生物堿。也可合成生產(chǎn)。將喜樹果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小時,收集滲漉液,減壓濃縮回收乙醇。濃縮液靜置取清液,用氯仿提取,提取液蒸餾回收氯仿至干,再加甲醇溶液,冷卻過濾,濾餅為喜樹堿粗品,粗品用甲醇-氯仿混合溶劑重結(jié)晶,得喜樹堿。對生藥喜樹果汁,總收率0.03-0.04%。
【藥理作用】
本品是從我國特有的珙桐科植物喜樹中提取的一種生物堿。它選擇性抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ(TopoⅠ),與TopoⅠ-DNA形成的復(fù)合物結(jié)合,穩(wěn)定此復(fù)合物,從而使斷裂的DNA鏈不能重新接合,阻止DNA復(fù)制及RNA合成,為細(xì)胞周期S期特異性藥物,對G0期細(xì)胞無作用,對G1、G2與M期細(xì)胞有輕微殺傷力。另外,它還能直接破壞DNA結(jié)構(gòu)。實驗證明,本品對多種動物腫瘤有抑制作用,與常用抗腫瘤藥物無交叉耐藥。
主要用于消化道腫瘤,對胃癌、直腸及結(jié)腸癌療效較好,可提高晚期胃癌手術(shù)切除機會。對頭頸部圓柱型腺癌、膀胱癌和肺腺癌有一定的療效。對原發(fā)性肝癌可使腫瘤縮小,喜樹堿乳劑靜脈注射可使肝癌手術(shù)切除機會增加,對惡性葡萄胎及絨毛膜上皮癌亦有效。
喜樹堿是從珙桐科落葉植物喜樹的種子或根皮中提出的一種生物堿,能直接破壞DNA結(jié)構(gòu)與DNA結(jié)合而使DNA易受內(nèi)切酶的攻擊,同時抑制DNA聚合酶而影響DNA的復(fù)制,主要對增殖細(xì)胞敏感,為細(xì)胞周期特異性藥物,作用于S期,對G1、G2與M期細(xì)胞有輕微的殺傷力。對多種動物腫瘤有抑制作用,與常用抗腫瘤藥無交叉耐藥性,與甘草酸單胺鹽合用,能降低毒性而不降低療效。外用治療銀屑病的機制是能抑制分裂較快角質(zhì)形成細(xì)胞的有絲分裂,使增生的棘細(xì)胞層變薄,角化不全消失,顆粒層恢復(fù)形成而達(dá)到治療作用。
【用途】
抗癌藥:用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、頭頸部圓柱瘤型癌和膀胱癌。
用于治療胃癌、腸癌、慢性粒細(xì)胞型和急性白血病等。
不可逆轉(zhuǎn)地的結(jié)合到DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I復(fù)合物上,影響細(xì)胞周期進(jìn)程。
腺苷 | 隱丹參酮 |
麝香酮 | 三十烷醇 |
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標(biāo)簽:CAS:7689-03-4、喜樹堿
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