白果內(nèi)酯

中文名稱：白果內(nèi)酯
CAS號：33570-04-6
中文別名：銀杏內(nèi)酯BB
英文名稱：Bilobalide
英文別名：(-)-bilobalide from ginkgo leaves
EINEC:
分子式：C15H18O8
分子量：326.3


簡介：

白果內(nèi)酯為銀杏葉的主要功效成分之一,還包括銀杏總內(nèi)酯及銀杏內(nèi)酯A、B、C。白果內(nèi)酯為神經(jīng)精神病藥物,目前主要用于治療神經(jīng)病、腦病和脊髓病、抗衰老。但白果內(nèi)酯與銀杏葉提取物中的黃酮類物質(zhì)、膠體物質(zhì)的溶解性差別很小,通?；鞛橐惑w,呈黏膏狀,分離純化非常困難。,近幾年國內(nèi)對于白果內(nèi)酯的分離多直接以銀杏葉提取物為原料,采用高效液相制備色譜柱小批量制備、配位色譜法分離純化或者使用大孔吸附樹脂進(jìn)行分離。白果內(nèi)酯作為銀杏葉提取物中一種重要成分，白果內(nèi)酯可以降低動物血壓、減慢心率和增加冠脈流量；白果內(nèi)酯還對心肌缺血再灌注損傷有保護(hù)的作用；同時(shí)還可以拮抗血小板激活因子引起的血小板異常聚集和血栓形成從而降低血漿粘度和全血粘度；以及對神經(jīng)的保護(hù)作用。

藥理作用：

白果內(nèi)酯是從銀杏科植物銀杏中提取出來的唯一的倍半萜物質(zhì)，白果內(nèi)酯對心絞痛、心肌梗死、冠心病、高血壓和心律失常等心腦血管性疾病有良好的療效。
對降壓和減慢心率的影響：白果內(nèi)酯有降低血壓的作用。其降壓作用是通過升高血清中超氧化物歧化酶( SOD) 活性，降低血清中丙二醛( MDA)濃度，舒張血管，降低舒張壓而減慢心率；并且抑制心肌細(xì)胞收縮，降低心縮力。其次收縮壓可以在一定程度上反映了心臟的射血能力，以二甲基亞砜和白果內(nèi)酯做對比得出兩者均可降低收縮壓，但白果內(nèi)酯在降低收縮壓更為顯著，說明白果內(nèi)酯使外周小動脈微動脈舒張，外周阻力減小，舒張壓下降。一定濃度的銀杏葉提取物和白果內(nèi)酯對大鼠動脈環(huán)的舒張效應(yīng)隨著大鼠年齡的增長而降低。
心肌缺血再灌注損傷的保護(hù)：白果內(nèi)酯對心肌細(xì)胞，具有明顯的保護(hù)作用，白果內(nèi)酯對心肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞的保護(hù)作用呈濃度依賴性，其中5 ng/m L－1的白果內(nèi)酯顯著降低了心肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞的死亡率。
對心臟血流動力學(xué)和冠脈流量的影響: 白果內(nèi)酯可以改變心臟血流動力學(xué)，如通過給正常麻醉大鼠靜脈注射銀杏葉提取物后大鼠的血流動力學(xué)發(fā)生改變，以及拮抗PAF 引起的心血管功能改變, 從而達(dá)到抑制心肌力、減慢心率、降低心肌耗氧量，舒張血管和內(nèi)臟平滑肌，增加冠脈流量，降血壓。
對血小板的影響：銀杏葉提取物能拮抗血小板活化因子，抑制血小板聚集及血栓形成，改善血液流變性，擴(kuò)張腦血管，增加腦血流量，抗自由基，抑制谷胺酸毒性，改善腦缺血缺氧導(dǎo)致的能量代謝障礙和酸中毒，減輕缺血性腦水腫，降血脂、抗動脈粥樣硬化。在缺血性腦血管病治療中銀杏葉制劑通過上述作用改善腦供血，保護(hù)腦細(xì)胞，促使神經(jīng)功能恢復(fù)，臨床癥狀改善。
對神經(jīng)系統(tǒng)的保護(hù)作用：白果內(nèi)酯對中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷有保護(hù)作用。白果內(nèi)酯可以縮短模型小鼠學(xué)習(xí)反應(yīng)時(shí)間，延長記憶時(shí)間，減少錯(cuò)誤次數(shù); 增加小鼠腦組織SOD 活性和降低MDA含量，降低膽堿酯酶活性和NO含量。
 

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