異蓮心堿

 
【CAS號(hào)：6817-41-0｜異蓮心堿】說(shuō)明

【信息說(shuō)明】

中文名：異蓮心堿

中文別名：異蓮心堿(標(biāo)準(zhǔn)品)

英文名：Isoliensinine

供應(yīng)商：遠(yuǎn)慕標(biāo)準(zhǔn)品網(wǎng)

類(lèi)別：中藥標(biāo)準(zhǔn)品

CAS號(hào)：6817-41-0

分子式：C37H42N2O6

分子量：610.747

規(guī)格：20mg、50mg、100mg、500mg、1g

植物來(lái)源：蓮成熟種子

性狀：白色結(jié)晶性粉末

鑒定方法：NMR;Ms

檢測(cè)方式：高效液相色譜法HPLC≥98%

溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑

藥理作用：異蓮心堿具有擴(kuò)血管，降壓,抗心律失常,抗血小板聚集,抗血栓形成的作用

檢測(cè)方法：PR-HPLC：乙腈： SDS(0.015mol/L)；冰醋酸=(56：43：1) λ：282 nm(僅供參考)

儲(chǔ)存方式：避光、密閉，2-8℃

作用與用途：本品用于含量測(cè)定。

注意事項(xiàng)：本品應(yīng)在低溫下保存，長(zhǎng)時(shí)間在暴露在空氣中，含量會(huì)有所降低。

【藥理作用】

1、降壓作用

異蓮心堿降壓作用主要與干擾α1受體和阻滯鈣通道的效應(yīng)有關(guān)；異蓮心堿的降壓作用尚與抑制心肌收縮力、減慢心率有關(guān)。

2、抗心率失常作用

異蓮心堿可對(duì)抗多種實(shí)驗(yàn)性心律失常, 且可能與阻滯Ca2+ 、Na+通道有關(guān)，有人研究了其對(duì)豚鼠牽張性心律失常的作用；發(fā)現(xiàn)異蓮心堿能濃度依賴(lài)性地降低心臟的自搏頻率和左室壓，高劑量異蓮心堿5μmol/L 作用已具有顯著性意義, 鏈霉素(SM)200mol/L無(wú)明顯作用。

3、抗氧化作用

異蓮心堿對(duì)紅細(xì)胞自氧化、H2O2 及·OH誘導(dǎo)的氧化溶血作用均有明顯的抑制作用，同時(shí)異蓮心堿也抑制了紅細(xì)胞自氧化產(chǎn)物MDA的生成；這些抑制作用隨其劑量的增加而加強(qiáng)，提示異蓮心堿抗氧化作用機(jī)制可能是異蓮心堿使紅細(xì)胞在自氧化和激活氧化過(guò)程中產(chǎn)生超氧陰離子減少，由此引發(fā)的歧化反應(yīng)所產(chǎn)生的H2O2 及· OH相應(yīng)減少，從而降低了對(duì)紅細(xì)胞膜的損傷。

4、對(duì)腦缺血/ 再灌注損傷的保護(hù)作用

異蓮心堿可以劑量依賴(lài)性地改善大腦中動(dòng)脈栓塞(MCAO)大鼠神經(jīng)系統(tǒng)損傷癥狀，減小梗死體積占全腦體積比(%)，說(shuō)明異蓮心堿對(duì)實(shí)驗(yàn)性腦缺血損傷具有保護(hù)作用；異蓮心堿對(duì)實(shí)驗(yàn)性前腦缺血/ 再灌注損傷的保護(hù)機(jī)制，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，I/ R 損傷術(shù)前給予異蓮心堿能劑量依賴(lài)性地使腦組織MDA生成減少，ROS含量明顯下降，同時(shí)異蓮心堿能增強(qiáng)SOD、Ca2+-ATPase 和Ca2 +-Mg 2+-ATPa se 的活性。

5、改善急性肺損傷及肺纖維化

異蓮心堿能夠改善肺炎引起的間質(zhì)增厚和炎癥反應(yīng)以及肺纖維化所引起的正常肺泡細(xì)胞的嚴(yán)重增生和死亡；能劑量信賴(lài)性地抑制PQ 誘導(dǎo)的SOD 的減少，MDA 和Hyp的增加;能夠抑制轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子(TGF-β1)和基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP-2)的過(guò)度表達(dá)；提示異蓮心堿既能抑制脂質(zhì)的氧化, 也能抗炎癥反應(yīng)。

6、異蓮心堿抗血小板聚集和抗凝血作用

異蓮心堿在體內(nèi)和體外給藥均可抑制不同時(shí)間點(diǎn)由ADP誘導(dǎo)的兔血小板聚集，降低最大聚集率，表明異蓮心堿具有對(duì)抗血小板聚集作用；ADP屬中等強(qiáng)度血小板聚集誘導(dǎo)劑，主要是通過(guò)作用于血小板膜，使有限的顆粒內(nèi)容物釋放，經(jīng)G 蛋白連接受體，促進(jìn)細(xì)胞外鈣內(nèi)流而達(dá)到促進(jìn)血小板聚集的作用；由此推測(cè)異蓮心堿抗血小板聚集作用可能與其抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)；在凝血過(guò)程中，通過(guò)血小板激活后的膜表面磷脂進(jìn)行的凝血通路稱(chēng)為內(nèi)源性凝血通路；另一種在損傷組織細(xì)胞膜上釋放出來(lái)的凝血酶原激酶上進(jìn)行的凝血通路稱(chēng)為外源性凝血通路。
 

【簡(jiǎn)介說(shuō)明】

異蓮心堿(isoliensinine, IL)為睡蓮屬植物蓮(nelumbonucifergaertu)成熟種子的綠色胚芽中提取的一種雙芐基異喹啉類(lèi)生物堿，是由醚鍵連接2個(gè)芐基異喹啉所組成；具有抗心律失常、降壓、改善心、腦血管功能等生物活性；進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，異蓮心堿在體外試驗(yàn)具有較強(qiáng)清除自由基及抗氧化作用。

【提取來(lái)源】

異蓮心堿(isoliensinine, IL)為睡蓮屬植物蓮(nelumbonucifergaertu)成熟種子的綠色胚芽中提取的；干燥的蓮心，略成棒狀，長(zhǎng)1.2～1.6厘米。頂端青綠色，有2個(gè)分歧，一長(zhǎng)一短，先端反折，緊密互貼，用水浸軟后展開(kāi)，可見(jiàn)2片盾狀卷曲的幼葉；中央胚芽直立，長(zhǎng)約2毫米；質(zhì)脆，易折斷，斷面有多數(shù)小孔。氣無(wú)，味苦。以個(gè)大、色青綠、未經(jīng)煮者為佳；主產(chǎn)湖南、湖北、福建、江蘇、浙江等地。蓮心提取物主要含生物堿類(lèi)成分，包括蓮心堿 (Liensinine)、異蓮心堿 (Isoliensinine)、甲基蓮心堿(Neferine)、荷葉堿 (Nuciferine)、前荷葉堿 (Pronuciferine)、牛角花素 (Lotusine)、蓮堿(nelumbine)、蓮心季胺堿(Lotusine)、甲基紫堇杷靈堿(Methylcorypalline)、去甲基烏藥堿(Demethylcoclaurine) 等。

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