異蓮心堿

 
【CAS號：6817-41-0｜異蓮心堿】說明

【信息說明】

中文名：異蓮心堿

中文別名：異蓮心堿(標準品)

英文名：Isoliensinine

供應商：遠慕標準品網(wǎng)

類別：中藥標準品

CAS號：6817-41-0

分子式：C37H42N2O6

分子量：610.747

規(guī)格：20mg、50mg、100mg、500mg、1g

植物來源：蓮成熟種子

性狀：白色結(jié)晶性粉末

鑒定方法：NMR;Ms

檢測方式：高效液相色譜法HPLC≥98%

溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑

藥理作用：異蓮心堿具有擴血管，降壓,抗心律失常,抗血小板聚集,抗血栓形成的作用

檢測方法：PR-HPLC：乙腈： SDS(0.015mol/L)；冰醋酸=(56：43：1) λ：282 nm(僅供參考)

儲存方式：避光、密閉，2-8℃

作用與用途：本品用于含量測定。

注意事項：本品應在低溫下保存，長時間在暴露在空氣中，含量會有所降低。

【藥理作用】

1、降壓作用

異蓮心堿降壓作用主要與干擾α1受體和阻滯鈣通道的效應有關(guān)；異蓮心堿的降壓作用尚與抑制心肌收縮力、減慢心率有關(guān)。

2、抗心率失常作用

異蓮心堿可對抗多種實驗性心律失常, 且可能與阻滯Ca2+ 、Na+通道有關(guān)，有人研究了其對豚鼠牽張性心律失常的作用；發(fā)現(xiàn)異蓮心堿能濃度依賴性地降低心臟的自搏頻率和左室壓，高劑量異蓮心堿5μmol/L 作用已具有顯著性意義, 鏈霉素(SM)200mol/L無明顯作用。

3、抗氧化作用

異蓮心堿對紅細胞自氧化、H2O2 及·OH誘導的氧化溶血作用均有明顯的抑制作用，同時異蓮心堿也抑制了紅細胞自氧化產(chǎn)物MDA的生成；這些抑制作用隨其劑量的增加而加強，提示異蓮心堿抗氧化作用機制可能是異蓮心堿使紅細胞在自氧化和激活氧化過程中產(chǎn)生超氧陰離子減少，由此引發(fā)的歧化反應所產(chǎn)生的H2O2 及· OH相應減少，從而降低了對紅細胞膜的損傷。

4、對腦缺血/ 再灌注損傷的保護作用

異蓮心堿可以劑量依賴性地改善大腦中動脈栓塞(MCAO)大鼠神經(jīng)系統(tǒng)損傷癥狀，減小梗死體積占全腦體積比(%)，說明異蓮心堿對實驗性腦缺血損傷具有保護作用；異蓮心堿對實驗性前腦缺血/ 再灌注損傷的保護機制，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，I/ R 損傷術(shù)前給予異蓮心堿能劑量依賴性地使腦組織MDA生成減少，ROS含量明顯下降，同時異蓮心堿能增強SOD、Ca2+-ATPase 和Ca2 +-Mg 2+-ATPa se 的活性。

5、改善急性肺損傷及肺纖維化

異蓮心堿能夠改善肺炎引起的間質(zhì)增厚和炎癥反應以及肺纖維化所引起的正常肺泡細胞的嚴重增生和死亡；能劑量信賴性地抑制PQ 誘導的SOD 的減少，MDA 和Hyp的增加;能夠抑制轉(zhuǎn)化生長因子(TGF-β1)和基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP-2)的過度表達；提示異蓮心堿既能抑制脂質(zhì)的氧化, 也能抗炎癥反應。

6、異蓮心堿抗血小板聚集和抗凝血作用

異蓮心堿在體內(nèi)和體外給藥均可抑制不同時間點由ADP誘導的兔血小板聚集，降低最大聚集率，表明異蓮心堿具有對抗血小板聚集作用；ADP屬中等強度血小板聚集誘導劑，主要是通過作用于血小板膜，使有限的顆粒內(nèi)容物釋放，經(jīng)G 蛋白連接受體，促進細胞外鈣內(nèi)流而達到促進血小板聚集的作用；由此推測異蓮心堿抗血小板聚集作用可能與其抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)；在凝血過程中，通過血小板激活后的膜表面磷脂進行的凝血通路稱為內(nèi)源性凝血通路；另一種在損傷組織細胞膜上釋放出來的凝血酶原激酶上進行的凝血通路稱為外源性凝血通路。
 

【簡介說明】

異蓮心堿(isoliensinine, IL)為睡蓮屬植物蓮(nelumbonucifergaertu)成熟種子的綠色胚芽中提取的一種雙芐基異喹啉類生物堿，是由醚鍵連接2個芐基異喹啉所組成；具有抗心律失常、降壓、改善心、腦血管功能等生物活性；進一步研究發(fā)現(xiàn)，異蓮心堿在體外試驗具有較強清除自由基及抗氧化作用。

【提取來源】

異蓮心堿(isoliensinine, IL)為睡蓮屬植物蓮(nelumbonucifergaertu)成熟種子的綠色胚芽中提取的；干燥的蓮心，略成棒狀，長1.2～1.6厘米。頂端青綠色，有2個分歧，一長一短，先端反折，緊密互貼，用水浸軟后展開，可見2片盾狀卷曲的幼葉；中央胚芽直立，長約2毫米；質(zhì)脆，易折斷，斷面有多數(shù)小孔。氣無，味苦。以個大、色青綠、未經(jīng)煮者為佳；主產(chǎn)湖南、湖北、福建、江蘇、浙江等地。蓮心提取物主要含生物堿類成分，包括蓮心堿 (Liensinine)、異蓮心堿 (Isoliensinine)、甲基蓮心堿(Neferine)、荷葉堿 (Nuciferine)、前荷葉堿 (Pronuciferine)、牛角花素 (Lotusine)、蓮堿(nelumbine)、蓮心季胺堿(Lotusine)、甲基紫堇杷靈堿(Methylcorypalline)、去甲基烏藥堿(Demethylcoclaurine) 等。

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標簽：異蓮心堿、CAS號：6817-41-0

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