多黏菌素B、多黏菌素E、多黏菌素E甲磺酸還在傻傻分不清？

多黏菌素類抗生素，作為治療多重耐藥的革蘭陰性菌引起嚴(yán)重感染的"最后一道防線"，臨床地位越來越重要。那么，多黏菌素B、硫酸多黏菌素E、多黏菌素E甲磺酸鈉之間有何區(qū)別呢？ 一、抗菌譜

多黏菌素B和多黏菌素E屬于 殺菌劑。主要通過破壞 G-菌細(xì)胞膜的完整性，導(dǎo)致內(nèi)容物外漏和菌體死亡。

多黏菌素B和多黏菌素E僅具有抗G-菌活性，對G+菌、專性厭氧菌、非典型病原體無效。

多黏菌素主要用于：

1.多重耐藥的銅綠假單胞菌。

2.碳青霉烯類耐藥的腸桿菌科細(xì)菌、碳青霉烯耐藥的不動桿菌（如鮑曼不動桿菌）。

溫馨提示：多黏菌素具有一定的中和內(nèi)毒素作用。

二價陽離子如Ca2+、Mg2+，能削弱多黏菌素的抗菌活性，所以多黏菌素B的體內(nèi)抗菌活性不如體外抗菌活性。

二、化學(xué)結(jié)構(gòu)

多黏菌素是由多黏類芽孢桿菌產(chǎn)生的一組環(huán)肽類物質(zhì)。目前應(yīng)用于臨床的是多黏菌素B和多黏菌素E

多黏菌素B與多黏菌素E的結(jié)構(gòu)十分相似，僅為6位上的氨基酸（ R2）不同，抗菌作用相似。

多黏菌素E甲磺酸鈉是多黏菌素E的衍生物，但是 化學(xué)結(jié)構(gòu)差異較大（R1），本身無抗菌活性，需要在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為多黏菌素E才能發(fā)揮抗菌作用。

三、藥代動力學(xué)

1.體內(nèi)分布

多黏菌素B、多黏菌素E分子量較大， 不易透過血腦屏障。腦膜炎或腦室炎時，需要 鞘內(nèi)注射或腦室內(nèi)注射。

多黏菌素B、多黏菌素E 在肺組織中的濃度較低。當(dāng)用于治療醫(yī)院獲得性性肺炎（HAP）或呼吸機相關(guān)性肺炎（VAP）時，推薦在靜脈給藥的同時 附加霧化吸入治療。

2.代謝和排泄

多黏菌素B和多黏菌素E主要通過非腎途徑排泄。一般無需根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。

多黏菌素E甲磺酸鈉約有70%經(jīng)腎臟排泄， 需要根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。

多黏菌素E甲磺酸鈉為前體藥物，在尿液中轉(zhuǎn)化為多黏菌素E后發(fā)揮作用， 更適用于下尿路感染患者。

四、用法用量

在腎功能正常的患者中， 只有約30%的多黏菌素E甲磺酸鈉轉(zhuǎn)化為多黏菌素E。多黏菌素E甲磺酸鈉的 給藥劑量明顯大于多黏菌素B。

多黏菌素B和多黏菌素E甲磺酸鈉都 可引起靜脈炎，但多黏菌素E甲磺酸鈉的刺激性相對較小。 多黏菌素B的輸注時間應(yīng)＞1小時。

多黏菌素B本身具有抗菌活性，靜脈給藥后能更快的發(fā)揮藥效。 靜脈注射多黏菌素E甲磺酸鈉后，多黏菌素E血藥峰濃度出現(xiàn)在7h后，起效慢。