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產(chǎn)品名稱:

白楊素

 
產(chǎn)品編號: PR0124933 
別名: 柯茵; 5-甲基-7-甲氧基異黃酮; 異氧黃酮; 5,7-二羥基黃酮; ,7-二羥基黃酮; 5,7-二羥黃酮; 5,7-氫黃酮; 柯菌; 柯茵; 二羥黃酮 
英文名: Chrysin 
CAS號: 480-40-0
分子式: C15H10O4 
分子量: 254.24  
白楊素
中文名稱:白楊素
CAS號:480-40-0
中文別名:柯茵; 5-甲基-7-甲氧基異黃酮; 異氧黃酮; 5,7-二羥基黃酮; ,7-二羥基黃酮; 5,7-二羥黃酮; 5,7-氫黃酮; 柯菌; 柯茵; 二羥黃酮
英文名稱:Chrysin
英文別名:5,7-Dihydroxyflavone; Chrysin-5,7-dihydroxy Flavone; 5,7-dihydroxy-2-phenyl-4H-benzo(b)pyran-4-one; chrysin
EINEC:207-549-7
分子式:C15H10O4
分子量:254.24

化學(xué)性質(zhì):淺黃色粉末,室溫下溶解丙酮,不溶于水。

主要用途:
1.
合成抗癌、降血脂、防心腦血管疾病、抗菌、消炎等藥品用原料。


衍生物藥理:


常見的白楊素衍生物的抗腫瘤作用及其作用機制
一.抗腫瘤
1、抗腫瘤細(xì)胞增殖
2、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡
3、逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞多藥耐藥作用
4、抗基因突變作用
 
二.放療增敏
三.降糖作用
四.抑制芳香酶活性
五.清除自由基
六.抗炎抗菌抗病毒
七.抗血小板抗血栓
 
①白楊素抑制ADP、膠原、凝血酶和U46619誘導(dǎo)的血小板聚集。
②白楊素抑制膠原誘導(dǎo)的血小板活化和顆粒釋放。
③白楊素抑制血小板在固化膠原上的黏附數(shù)目并減少單個血小板擴展面積。白楊素減少血小板在固化纖維蛋白原上的擴展。
④蛋白印跡分析表明,白楊素抑制PLCY2的磷酸化和降低PKC的活性。同時,白楊素抑制Akt磷酸化和MAPK通路中的ERK1/2磷酸化。PI3K廣譜抑制劑LY294002與白楊素聯(lián)用增強對血小板聚集的抑制作用。

前景與展望:
 
研究表明天然黃酮類化合物中抗腫瘤活性最高的化合物是5,7-二羥基黃酮即白楊素。從20世紀(jì)80年代起,人們便開始了白楊素的結(jié)構(gòu)修飾及衍生物的化學(xué)合成研究。
近年來,國內(nèi)外對白楊素及其衍生物的研究報道日益增多,且已獲得一些有良好活性的該類化合物,其臨床應(yīng)用前景也逐漸顯露,可是至今仍未見有此類藥物研發(fā)上市。
雖然白楊素具有抗氧化、抗病毒、抗高血壓、抗腫瘤、抗過敏等作用,但因其腸道吸收甚少和5,7位羥基被迅速羰基化代謝導(dǎo)致活性降低的原因,從而影響了白楊素的臨床應(yīng)用。相信隨著對白楊素及其衍生物的進一步研究,一定能發(fā)現(xiàn)活性更好、專一性更強、生物利用度更高的白楊素衍生物。


 





 
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