雷帕霉素

【CAS號：53123-88-9｜雷帕霉素】詳細說明

【雷帕霉素參數(shù)說明】

中文名：雷帕霉素

中文別稱：西羅莫司

英文名：Rapamycin

供應(yīng)商：遠慕標準品對照品網(wǎng)

CAS號：53123-88-9

分子式：C51H79NO13

分子量：914.17200

密度：1.182 g/cm3

熔點：183-185°C

外觀：黃色固體

保存：-20oC

溶解性：溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚
 

【雷帕霉素合成方法】

雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸；其實氮源時莽草酸經(jīng)還原后的衍生物，從莽草酸形成環(huán)己烷衍生物的過程中保留了環(huán)己烷基的完整性；賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結(jié)構(gòu)。

雷帕霉素生物合成的核心由聚酮合酶1型(PKS)聯(lián)合非核糖體肽合成酶(NRPS)完成；雷帕霉素線性聚酮生物合成的酶域由三種多酶組成，包括RapA、RapB及RapC，共包含了14個模塊；這三個多酶中，RapA完成前4個聚酮合成鏈延伸，后6個位于RapB，最后4個位于RapC；然后，線性聚酮合成由NRPS(RapP)修飾，于聚酮合成終端增加L-六氫吡啶羧酸；最后，分子環(huán)化，生成前體產(chǎn)物，前雷帕霉素(prerapamycin)。

前雷帕霉素核心大環(huán)通過5種酶的修飾將最終形成雷帕霉素；首先，核心大環(huán)由RapI，腺苷甲硫氨酸依賴型氧甲基化酶(MTase)修飾，C39甲氧基化。第二，由RapJ，細胞色素P450修飾，C9加羰基。第三，另一個甲基化酶，RapM甲氧基化C16；第四，另一個P-450，RapN在C27加羥基，并緊接著由不同的甲基化酶，RapQ將C27甲氧基化，最終形成雷帕霉素。
 

【雷帕霉素副作用】

雷帕霉素有與FK506相似的副作用；在大量的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)其副作用有劑量依賴性，并且為可逆的，治療劑量的雷帕霉素尚未發(fā)現(xiàn)有明顯的腎毒性，無齒齦增生。

主要毒副作用包括：頭痛，惡心，頭暈，鼻出血，關(guān)節(jié)疼痛；實驗室檢查異常包括：血小板減少，白細胞減少，血色素降低，高甘油三酯血癥，高膽固醇血癥，高血糖，肝酶升高(SGOT，SGPT)，乳酸脫氫酶升高，低鉀，低鎂血癥等；也有報道稱服用雷帕霉素可產(chǎn)生眼皮浮腫，而導(dǎo)致血漿磷酸鹽水平較低的原因被認為是以雷帕霉素為基礎(chǔ)的免疫抑制治療延長了磷酸鹽自移植腎臟的排泄；與其他免疫抑制劑一樣，RAPA有增加感染的機會，有報道稱特別有肺炎增加的傾向，但其他機會性感染的發(fā)生與CsA無明顯差異。
 

【雷帕霉素簡介說明】

雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑；外觀為白色固體結(jié)晶，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚；早在20世紀70年代就被研發(fā)出來，起初被作為低毒性的抗真菌藥物，1977年發(fā)現(xiàn)具有免疫抑制作用；1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應(yīng)的新藥進行試用，從動物實驗及臨床應(yīng)用的效果看，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑；現(xiàn)在經(jīng)常作為維持移植器官免疫能力的藥物(特別是腎移植)，以減緩器官移植手術(shù)后的免疫排斥反應(yīng),然而科學(xué)家近期發(fā)現(xiàn)它另外一種用途：可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)；令他們頗感興趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于復(fù)活島隔離土壤中的細菌產(chǎn)物，最新實驗表明該物質(zhì)施用在實驗老鼠患體上可起到恢復(fù)識記缺陷能力。
 

【雷帕霉素用途】

美國德克薩斯州大學(xué)最新研究顯示，雷帕霉素可用于治療阿爾茨海默癥，該藥物成分也存在于復(fù)活島土壤中細菌的分泌物。

2010年3月，據(jù)國外媒體報道，科學(xué)家近期最新發(fā)現(xiàn)它另外一種用途：可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)。

一種新型高效的免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應(yīng)和自身免疫性疾病的治療。

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標簽：CAS號：53123-88-9、雷帕霉素、西羅莫司
 

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