斑蝥素

斑蝥素參數(shù)說明

中文名：斑蝥素

中文名：六氫-3a,7a-二甲基-4,7-環(huán)氧異苯并呋喃-1,3-二酮

英文名：Cantharidin

供應(yīng)商：上海遠(yuǎn)慕

規(guī)格：20mg

CAS號(hào)：56-25-7

分子式：C10H12O4

分子量：196.1999

閃點(diǎn)：146.2°C

性狀：斜方形鱗狀晶體

熔點(diǎn)：215-217 °C(lit.)

沸點(diǎn)：326.9°C at 760 mmHg

溶解性：難溶于水，易溶于丙酮、氯仿、乙醚及醋酸乙酯。

動(dòng)物來源：為節(jié)肢動(dòng)物門昆蟲綱芫青科(Meloidae)昆蟲南方大斑蝥 Mylabris phalerata Pallas 或黃黑小斑蝥Mylabris cichorii L. de 干燥蟲體。

【CAS號(hào)：56-25-7｜斑蝥素】
 

斑蝥素理化性質(zhì)

斑蝥素(英文Cantharidin，分子結(jié)構(gòu)式C10H12O4)，在不同溶劑中重結(jié)晶表現(xiàn)出不同的晶型,在丙酮中結(jié)晶為白色斜方棱柱型，氯仿中為白色針狀,在乙醇中為白色糠片狀。毛細(xì)管法測(cè)定熔點(diǎn)為215-216.8℃。不溶于冷水,難溶于乙醚(1g/700ml),在氯仿、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯中溶解度(25℃)分別為1/60,1/80,1/90,1/150(g/ml)；斑蝥素是存在于鞘翅目(Coleopera)芫菁科(Meloidae)等昆蟲體內(nèi)的一種天然單萜類昆蟲毒素，是斑蝥體內(nèi)的防衛(wèi)性物質(zhì)。

1810年法國(guó)藥物學(xué)家Robiquet從西班牙綠芫菁Lytta vesicatoria中首次提取出斑蝥素粗提物，1887年P(guān)iceard確定了斑蝥素的分子式，1914年Gadamer等證實(shí)了斑蝥素的分子結(jié)構(gòu)。Gilbert stork于1953年第一次在實(shí)驗(yàn)室合成了斑蝥素;Dauben于1976年以呋喃和二甲基馬來酸酐經(jīng)12步利用D-A反應(yīng)合成了斑蝥素。

提取方法：取自然風(fēng)干的成蟲粉碎后用鹽酸水溶液溶解,回流加熱后用氯仿萃取，重結(jié)晶后即可得純度大于99.5%的斑蝥素純品。

鑒定方法：三氧化鉻法、甲醛法、間苯二酚法、薄層掃描法等。2000年我國(guó)藥典確定用薄層掃描法。

含量測(cè)定方法：重量法、酸堿法、紫外分光光度法、高效液相色譜法、氣相色譜法等。2000年我國(guó)藥典規(guī)定用GC法。
 

斑蝥生產(chǎn)方法

1、可從昆蟲斑蝥蟲體提取得到，亦可化學(xué)合成。

2、粉碎，將斑蝥粉碎成粉狀。

3、酸化提取 斑蝥蟲粗粉：濃鹽酸：丙酮=1：0.025：5.5，比例投料，取干燥粗粉加0.025倍的濃鹽酸，然后加入粗粉3倍量的丙酮，浸泡提取48h，過濾，收取提取液，合并提取液，殘?jiān)儆眠m量的丙酮洗一次，合并液體，殘?jiān)鼦壢ァ?/span>

4、濃縮，回收提取中的丙酮，得到深色濃縮油狀物，油狀物中有大量結(jié)晶析出，過濾，收集結(jié)晶。

5、除色素及脂肪，結(jié)晶再用石油醚洗滌2次，除去色素及動(dòng)物脂肪，再用95%乙醇洗滌數(shù)次，過濾除去乙醇，即得斑蝥素粗品。

6、斑蝥素片劑制法：取斑蝥素和淀粉置于球磨機(jī)中，研磨24h，過100目篩，加白芨粉、氫氧化鋁及三硅酸鎂，混合均勻，加35%乙醇攪拌制成濕材，過14目篩整粒。干燥；再將干顆粒加入硬脂酸鎂，稍加混合后，過14目篩整粒，在充分混合均勻，儲(chǔ)存于有布袋的鐵桶中，稱量，化驗(yàn)，合格后壓片。每片含斑蝥素0.25mg，理論片重每片0.101g；
 

斑蝥素注意事項(xiàng)

1、斑蝥素是劇毒藥，制備過程中必須注意安全防護(hù)，切勿與皮膚接觸，切忌吸入粉塵蒸氣。

2、操作者要穿長(zhǎng)袖工作服，袖口，頭頸用布扎緊，戴好防塵帽、口罩、眼鏡及長(zhǎng)膠皮手套等。

3、工作結(jié)束后立即淋浴，更換衣著、工作衣帽等，亦需洗滌清潔，不經(jīng)洗滌不得再穿。

4、工作人員需多飲綠茶或開水，如發(fā)現(xiàn)泌尿道及胃腸道刺激癥狀、尿頻、尿急、尿痛或口腔黏膜、喉部不適等，應(yīng)停止操作。

5、解斑蝥毒的物質(zhì)有綠茶、黃連、黃柏、生綠豆粉、蔥等。如排尿有痛可用車前、木通、澤瀉、豬苓煎服。
 

斑蝥素用途

1、生化研究，臨床作為抗腫瘤藥。

2、抗腫瘤藥，主要用于原發(fā)性肝癌，常于其他抗腫瘤藥配合使用。

3、羥基斑蝥胺的中間體。

4、傳統(tǒng)中醫(yī)：發(fā)泡、利尿等作用。

5、抗癌作用：

a、抑制癌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成進(jìn)而影響其RNA和DNA合成。

b、降低癌激素水平，主要是降低環(huán)磷酸鳥苷-磷酸二酯酶的活性。

c、增加脾淋巴細(xì)胞產(chǎn)生白細(xì)胞介素Ⅱ、巨噬細(xì)胞產(chǎn)生的白細(xì)胞介素Ⅰ的含量，從而提高肌體的免疫能力。
 

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