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遠(yuǎn)慕解析:酶抑制劑的概念和作用

2022-10-09 10:57 來源:上海遠(yuǎn)慕生物試劑
酶抑制劑是一種分子結(jié)合于酶并降低它的活性。通過與酶的活性位點(diǎn)結(jié)合,抑制劑降低了底物與酶的相容性,從而抑制了酶-底物復(fù)合物的形成,阻止了反應(yīng)的催化作用,并減少了(有時(shí)為零)反應(yīng)??梢哉f,隨著酶抑制劑濃度的增加,酶活性的速率降低,因此,產(chǎn)物的產(chǎn)生量與抑制劑分子的濃度成反比。由于阻斷酶的活性可以殺死病原體或糾正代謝失衡,許多藥物是酶抑制劑。

它們還用于殺蟲劑中。并非所有與酶結(jié)合的分子都是抑制劑。酶激活劑與酶結(jié)合并增加其酶促活性,而酶底物在酶的正常催化循環(huán)中結(jié)合并轉(zhuǎn)化為產(chǎn)物。

抑制劑的結(jié)合可以阻止底物進(jìn)入酶的活性位點(diǎn)和/或阻止酶催化其反應(yīng)。抑制劑結(jié)合是可逆的或不可逆的。不可逆抑制劑通常會(huì)與酶反應(yīng)并進(jìn)行化學(xué)改變(例如,通過共價(jià)鍵形成)。這些抑制劑修飾了酶促活性所需的關(guān)鍵氨基酸殘基。相反,可逆抑制劑非共價(jià)結(jié)合,并且取決于這些抑制劑是否結(jié)合酶,酶-底物復(fù)合物或兩者結(jié)合而產(chǎn)生不同類型的抑制。

許多藥物分子是酶抑制劑,因此它們的發(fā)現(xiàn)和改進(jìn)是生物化學(xué)和藥理學(xué)研究的活躍領(lǐng)域。藥用酶抑制劑通常由其特異性(缺乏與其他蛋白質(zhì)的結(jié)合)和效力(其解離常數(shù),表示抑制該酶所需的濃度)來判斷。高的特異性和效力確保藥物幾乎沒有副作用,因此毒性低。
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