青蒿琥酯,CAS:88495-63-0作用機(jī)制

中文名稱：青蒿琥酯
英文名稱：Artesunate
CAS：88495-63-0
供應(yīng)商：遠(yuǎn)慕生物
分子式:C19H28O8
分子量:384.42
EINECS號(hào):618-170-5
分析方法:HPLC-DAD;or/and;HPLC-ELSD
鑒定方法:質(zhì)譜（Mass）,;核磁（NMR）
包裝：棕色小玻璃瓶，標(biāo)準(zhǔn)包裝10mg，20mg，50mg；可以按客戶需求包裝。
可以滿足克級(jí)以上大量需求。
作為標(biāo)準(zhǔn)品，對(duì)照品或者供研究用，不能直接用于人體。
該產(chǎn)品純度高,檢測(cè)/鑒別精確,穩(wěn)定性強(qiáng),為了防止產(chǎn)品含量降低,應(yīng)防潮,避光和抗氧化包裝,保存應(yīng)以提高物質(zhì)穩(wěn)定性為原則,盡可能在干燥避光下儲(chǔ)存。

簡(jiǎn)介：青蒿琥酯為瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期無(wú)性體快速殺蟲(chóng)劑，對(duì)抗氯喹的惡性瘧原蟲(chóng)有效。服后能迅速控制瘧疾的急性發(fā)作．用于兇險(xiǎn)性瘧疾如腦型、黃疸型等的搶救以及惡性瘧的治療。

作用機(jī)制：青蒿琥酯的作用機(jī)制青蒿素。先作用于瘧原蟲(chóng)的食物泡膜、表膜、線粒體。其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，此外，對(duì)核內(nèi)染色質(zhì)也有一定影響。由于本品最早作用于食物泡膜，從而阻斷了營(yíng)養(yǎng)攝?。汞懺x(chóng)較快出現(xiàn)氨基酸饑餓．迅速形成自噬泡．并不斷排出體外．損失大量胞質(zhì)而死亡。青蒿素?zé)o論在體內(nèi)和體外的實(shí)驗(yàn)中均對(duì)瘧疾有很好的殺滅效果。青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲(chóng)的營(yíng)養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補(bǔ)充，因而很快死亡。其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧化物(雙氧)橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲(chóng)的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使瘧原蟲(chóng)死亡。

用途：對(duì)瘧原蟲(chóng)無(wú)性體有較強(qiáng)的殺滅作用，能迅速控制瘧疾發(fā)作
用途：青蒿琥酯是一種半合成的青蒿素衍生物,它被證明有效抗寄生蟲(chóng)，如肝吸蟲(chóng)（liverflukes），也顯示了對(duì)不同類型的腫瘤細(xì)胞株有細(xì)胞毒性作用。
用途：一種青蒿素的半合成衍生物，可作用于電子傳遞鏈，產(chǎn)生局部活性氧，引起線粒體膜的去極化。它可通過(guò)抑制人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成纖維樣滑膜細(xì)胞中的NF-κB和PI3激酶/Akt信號(hào)通路，抑制TNF誘導(dǎo)的促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生。